Снотворное zopiclone

Снотворное zopiclone

Состав и форма выпуска

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

зопиклон (6-(5-хлор-2-пиридил)-7[4(4-метилпиперазин-1-ил)карбонилокси]-5,6-дигидропироло[3,4-b]пиразин-5-он)— первый представитель нового класса психотропных средств, циклопирролонов, структурно отличных от бензодиазепинов и барбитуратов. Седативно-снотворный эффект зопиклона обусловлен высокой степенью сродства к местам связывания на рецепторном комплексе ГАМК в ЦНС.

Зопиклон быстро вызывает сон, не уменьшая части фазы быстрого сна в его общей структуре, и поддерживает сон с сохранением нормального фазового ритма. Отсутствие разбитости или сонливости по утрам выгодно отличают зопиклон от бензодиазепинов и барбитуратов. Зопиклон характеризуется коротким периодом полувыведения — 3,5–6 ч. Повторный прием зопиклона не сопровождается кумуляцией препарата или его метаболитов.

Показания ЗОПИКЛОН

первичные нарушения сна — затрудненное засыпание, ночные и ранние пробуждения, преходящая ситуационная и хроническая бессонница, а также вторичные нарушения сна при психических расстройствах в ситуациях, когда они существенным образом ухудшают состояние больных.

Применение ЗОПИКЛОН

для взрослых рекомендуемая доза Зопиклона составляет 7,5 мг (1 таблетка) непосредственно перед сном. Доза может быть повышена до 2 таблеток у больных с тяжелой устойчивой бессонницей. Лечение лиц пожилого возраста следует начинать с назначения в более низкой дозе — 3,75 мг. В зависимости от эффективности и переносимости доза в дальнейшем может быть повышена. Нарушение функции почек не требует снижения дозы Зопиклона. У больных с выраженной печеночной недостаточностью доза Зопиклона составляет 3,75 мг. Продолжительность курсового применения препарата не должна превышать 4 нед.

Противопоказания

повышенная чувствительность к зопиклону, декомпенсированная дыхательная недостаточность, дети в возрасте до 15 лет.

Побочные эффекты

в рекомендуемых дозах препарат хорошо переносится. Наиболее часто отмечается горький или металлический вкус в рту, изредка — тошнота, рвота, раздражительность, спутанность сознания, нарушение настроения, крайне редко — аллергические реакции (крапивница, сыпь). Изредка — сонливость после пробуждения, головокружение и нарушение координации движений.

Особые указания

не рекомендуется назначать препарат в период беременности и кормления грудью. В связи с возможностью возникновения головокружений и нарушения координации на следующий день после приема следует избегать вождения автотранспорта и работы с потенциально опасными механизмами. В период лечения препаратом следует избегать приема алкоголя и депримирующих психотропных средств. В случае применения препарата при миастении следует обеспечить неврологический контроль ввиду возможного усиления мышечной слабости. Резкое прекращение приема Зопиклона не вызывает синдрома отмены.

Взаимодействия

зопиклон усиливает действие миорелаксантов и депримирующих психотропных средств. Препарат несколько снижает концентрацию тримипрамина в сыворотке крови, что необходимо учитывать при их одновременном назначении, а также применении с другими трициклическими антидепрессантами.

Передозировка

глубокий продолжительный сон. Лечение — поддерживающее и симптоматическое.

Условия хранения

в защищенном от света месте при комнатной температуре.

Молодая женщина с алкогольной зависимостью и анорексией в анамнезе принимала снотворное в высоких дозировках 13 лет

По материалам: Long-term misuse of zopiclone in an alcohol dependent woman with a history of anorexia nervosa: a case report. Morinan A., Keaney F.

Journal of Medical Case Reports 2010, 4:403

Тридцатиоднолетняя британка с алкогольной зависимостью (МКБ-10, F10.2) поступила на стационарное лечение с целью детоксикации. В течение четырех недель до госпитализации женщина выпивала по 6 литров сидра (содержание этанола 7,5 %) четыре раза в неделю. При поступлении предъявляла жалобы на провалы памяти и периодическое помутнение сознания. При физикальном обследовании каких‑либо патологических изменений не выявлено. По лабораторным данным, в сыворотке повышена концентрация аспартатаминотрансферазы (АСТ) до 86 ЕД/л (N Пациентка отзывалась о зопиклоне как о «своём лучшем друге». Как и алкоголь, он «делал её уверенной», «помогал расслабиться» и «повышал самооценку» .

Читайте также:  Дискинезия желчевыводящих путей доктор комаровский

Женщина очень дорожила запасами препарата и всегда имела при себе некоторое его количество. За 13 лет его приёма был один короткий период отказа от зопиклона шесть лет назад при очередной попытке терапии алкогольной зависимости. Однако в результате развился рецидив анорексии и пациентке снова был назначен зопиклон со снотворной целью.

Больной была проведена дезинтоксикационная терапия, в том числе были назначены анксиолитик хлордиазепоксид со снижением дозы со 130 мг до полной отмены в течение 6 дней, внутримышечные инъекции препарата, содержащего комплекс витаминов C, B1, B2, B3 и B6, в течение 5 дней, затем витамины группы B в таблетках. На фоне приёма хлордиазепоксида постепенно был отменен зопиклон, вместо которого больной был назначен транквилизатор диазепам 20 мг/день с постепенным снижением дозы до 1 мг/день. В процессе терапии женщина нашла диазепам неэффективным по сравнению с зопиклоном, выражала настоятельное желание вернуться к приёму «своего» препарата.

Тем не менее, в течение 17 месяцев наблюдения после курса детоксикации пациентка воздерживалась от приёма зопиклона и алкоголя, однако при этом отмечала значительную тягу к этому снотворному средству, более сильную, чем к алкоголю.

Обсуждение

Бессонница — расстройство сна, субъективно характеризующееся недостаточной продолжительностью и/или неудовлетворительным качеством сна на протяжении длительного времени. Зопиклон, снотворный препарат короткого действия, был синтезирован в конце 1970‑х гг. и внедрен в клинику около десяти лет спустя. Зопиклон, так же как другие производные циклопирролона, золпидем и залеплон, селективно взаимодействует с омега1 бензодиазепиновыми рецепторами ГАМКА-рецепторного комплекса [1, 2]. По снотворному действию и побочным реакциям практически не отличаются от бензодиазепинов [3], однако индекс летальности (количество смертей/106 выписанных рецептов) для зопиклона значительно ниже, чем для темазепама: 2,1 против 9,9 [4].

Были описаны отдельные случаи приёма зопиклона подростками с целью усиления действия алкоголя [5]. По данным обзора публикаций, за 1996–2002 гг. описаны 22 случая злоупотребления зопиклоном и 36 — золпидемом, с максимальным превышением рекомендуемых доз в 51 и 121 раз соответственно [6]. Авторы пришли к выводу, что передозировка описанных препаратов гораздо безопаснее, а риск развития зависимости ниже, чем при использовании бензодиазепинов, однако призвали сохранять осторожность при их назначении.

Развитие зависимости более вероятно у лиц, принимающих психоактивные вещества или страдающих психическими заболеваниями [6]. Были опубликованы случаи внутривенного введения и вдыхания измельченных таблеток золпидема и залеплона опиоидными наркоманами [7, 8]. Канадскими исследователями выявлено 20 случаев зависимости от зопиклона на территории страны с 1991 по 2006 г., принимаемая доза препарата составляла 7,5–390 мг/день [9].

Алкогольная зависимость может сопровождаться зависимостью от назначаемых психотропных препаратов, что значительно осложняет терапию. В исследовании шведских ученых, проведенном на небольшой выборке лиц, страдающих алкоголизмом (N=153), признаки сопутствующей зависимости от зопиклона и золпидема выявлены у 7–13 %, от бензодиазепинов — у 12–30 % [10].

Читайте также:  Правда ли что дети эко бесплодны

По данным разных авторов, средний возраст лиц, злоупотреблявших зопиклоном, составляет 32–39 лет, а средняя продолжительность приёма — 4,2 года [6, 11]. В настоящем клиническом случае 31‑летняя пациентка принимала ежедневно 60 мг препарата. Ранее были опубликованы единичные случаи приема ещё более высоких доз, однако почти непрерывное злоупотребление в течение 13 лет описано впервые. Также нужно отметить длительно сохранявшееся желание возобновить приём зопиклона после выписки и несостоятельность заместительной терапии бензодиазепинами. Авторы рекомендуют осторожно подходить к назначению зопиклона, золпидема и залеплона, в частности, при сопутствующей психиатрической патологии и/или зависимости и обращать внимание на попытки самостоятельного увеличения доз принимаемых препаратов.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — зопиклон 7,5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые двояковыпуклые с гравировкой «ZOC 7.5» на одной стороне и риской на обеих сторонах

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Снотворные и седативные средства.

Бензодиазепиноподобные средства. Зопиклон

Код АТХ N05CF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Зопиклон быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,5-2 часа и составляют приблизительно 30, 60 нг/мл после приёма 3,75 мг, 7,5 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80%. Время приёма, кратность приема и пол больного не влияют на всасывание. Зопиклон очень быстро покидает сосудистое русло. Связь с белками плазмы крови низкая (около 45%) и ненасыщаемая. Вероятность лекарственных взаимодействий, обусловленных вступлением в связь с белками, очень низкая. Спад уровня в плазме (между 3,75 мг и 15 мг), не зависит от дозы. Период полувыведения около 5 часов. Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер, плаценту и экскретируются в грудное молоко. При грудном вскармливании фармакокинетический профиль зопиклона в грудном молоке идентичен таковому в плазме. Расчётный процент дозы, поглощаемой ребёнком при грудном вскармливании, не превышает 0,2% дозы, принятой матерью за 24 часа.

Зопиклон подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основными метаболитами являются производные N-оксида (фармакологически активный метаболит у животных) и n-десметил метаболит (фармакологически неактивный у животных). Их кажущийся период полувыведения (вычисленный по показателям анализа мочи) составляет приблизительно 4,5 часа и 1,5 часа соответственно. При повторных приемах доз (15 мг) в течение 14 дней, выраженной кумуляции не отмечалось. У животных, индукции ферментов не наблюдалось даже при высоких дозах.

Низкие показатели почечного клиренса неизменённой формы зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) по сравнению с общим плазменным клиренсом (232 мл/мин) свидетельствуют о том, что клиренс зопиклона является, главным образом, метаболическим. Около 80% препарата выводится с мочой в виде свободных метаболитов (N-оксидных и N-деметилированных производных) и около 16% — с каловыми массами.

Особые группы риска

Пожилые: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и средний период полувыведения продолжительностью 7 часов, в различных исследованиях с повторным приемом доз, кумуляции препарата в плазме обнаружено не было.

Читайте также:  Медицинский центр финист щукинская

Больные с почечной недостаточностью: после длительного применения, кумуляции зопиклона или его метаболитов обнаружено не было. Зопиклон проникает через диализирующую мембрану. Гемодиализ не эффективен при передозировке из-за большого объёма распределения лекарственного препарата.

Больные с циррозом печени: плазменный клиренс зопиклона значительно снижен в результате замедленного деметилирования; следовательно, дозу для таких пациентов нужно корректировать.

Фармакодинамика

Зопиклон обладает снотворным действием и принадлежит к группе циклопирролонов. Он быстро вызывает и поддерживает сон без уменьшения общей продолжительности парадоксальной фазы сна и с сохранением длительности медленной фазы сна. Незначительные остаточные эффекты проявляются на следующее утро. К его фармакологическим эффектам относятся: анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, миорелаксирующее действие. Эти эффекты связаны с его выраженным сродством и специфическим агонистическим действием, оказываемым на центральные рецепторы, относящиеся к комплексу макромолекулярных рецепторов ГАМК, регулирующих открытие каналов ионов хлора. Тем не менее, было выявлено, что зопиклон и другие циклопирролоны могут действовать, как бензодиазепины, вызывая различные конформационные изменения рецепторного комплекса.

Показания к применению

— для краткосрочного лечения бессонницы у взрослых, включая затруднения засыпания, ночные пробуждения, раннее пробуждение, преходящую, ситуационную или хроническую бессонницу, вторичную бессонницу при психических расстройствах, в случаях, когда бессонница изнурительная или вызывает тяжелые страдания у пациента.

Длительное непрерывное применение не рекомендуется, следует применять самую низкую эффективную дозу.

Способ применения и дозы

Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Препарат Сонлайф нужно принимать внутрь непосредственно перед сном.

Рекомендуемая доза составляет одну таблетку препарата Сонлайф (7,5 мг зопиклона), препарат следует принимать однократно, не рекомендуется повторный прием препарата в течение одной ночи.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых людей в начале лечения следует применять более низкую дозу препарата 3.75 мг, в дальнейшем, в зависимости от эффективности и переносимости (при клинической необходимости), доза может быть увеличена до 7,5 мг.

Безопасность и эффективность применения зопиклона у детей и подростков младше 18 лет не установлена, поэтому препарат Сонлайф не следует применять у детей и подростков младше 18 лет.

Поскольку выведение зопиклона может быть снижено у пациентов с нарушенной функцией печени, им рекомендуется более низкая доза препарата Сонлайф – 3,75 мг.

В зависимости от эффективности и переносимости, в некоторых случаях с осторожностью, может применяться обычная доза препарата Сонлайф — 7,5 мг.

Во время лечения бессонницы у больных с почечной недостаточностью, кумуляции зопиклона или его метаболитов не отмечалось. Тем не менее, рекомендуется, чтобы пациенты с нарушенной функцией почек, лечение препаратом Сонлайф начинали с дозы 3.75 мг.

Хроническая дыхательная недостаточность

Больным с хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется начальная доза 3,75 мг, в дальнейшем дозировка может быть увеличена до 7,5 мг.

преходящая бессонница — от 2 до 5 дней,

краткосрочная бессонница — от 2 до 3 недель.

Длительность лечения должна быть максимально короткой, продолжительностью от нескольких дней до 4 недель, включая период снижения дозы. В некоторых случаях может потребоваться более длительное лечение, сверх рекомендованного периода; в таких случаях обязательна повторная и тщательная оценка состояния больного.

Побочные действия

Выявленные, нежелательные побочные реакции распределены по частоте встречаемости: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 до

Ссылка на основную публикацию
Снижающий холестерин препарат
Полезное органическое соединение холестерин (иначе – холестерол) выполняет в организме столько функций, что затруднительно даже представить себе, что произошло бы...
Смекта при поносе и тошноте
СМЕКТА (диосмектит) — первый препарат, с которым французская компания «Бофур Ипсен» вышла на украинский рынок. Сегодня, 7 лет спустя, СМЕКТА...
Смертельные детские болезни
Мировой опыт здоровье прививки Дискуссия о необходимости прививать детей в последнее время снова стала острой и актуальной. Число противников прививок...
Снижение ачтв причины
© Автор: З. Нелли Владимировна, врач лабораторной диагностики НИИ трансфузиологии и медицинских биотехнологий, специально для СосудИнфо.ру (об авторах) АЧТВ (активированное...
Adblock detector