Эмоксипин википедия

Эмоксипин википедия

Этилметилгидроксипиридина сукцинат — лекарственное средство, ингибитор свободнорадикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием [1] [2] [3] .

В западных странах в медицинской практике не применяется [4] .

Содержание

  • 1 Лекарственная форма
  • 2 Химическое название
  • 3 Фармакологическое действие
  • 4 Фармакокинетика
  • 5 Показания
    • 5.1 Особенности регистрации препаратов
  • 6 Противопоказания
    • 6.1 C осторожностью
  • 7 Побочные эффекты
    • 7.1 Передозировка
      • 7.1.1 Симптомы
      • 7.1.2 Лечение
  • 8 Особые указания
  • 9 Взаимодействие
  • 10 География производства и использования
  • 11 Мексидол и доказательная медицина
  • 12 Ссылки
  • 13 Примечания

Лекарственная форма

  • Таблетки, покрытые оболочкой.
  • Капсулы.
  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (ампулы).

Химическое название

Фармакологическое действие

По результатам небольших нерандомизированных исследований данный препарат является ингибитором свободнорадикальных процессов — мембранопротектором, обладающим также некоторым антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов. Предположительно считается, что механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами.

Возможно может подавлять ПОЛ, повышать активность супероксидоксидазы, повышать соотношение липид-белок, улучшать структуру и функцию мембраны клеток. Вероятно модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca 2+ -независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с эндогенными лигандами-агонистами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина. В частных случаях усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Предположительно повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикациях этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами). Может в отдельных случаях улучшать метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Допускается, что препарат стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. На основе предположений сделаны выводы, что препарат обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Может незначительно улучшать функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В условиях критического снижения коронарного кровотока иногда может способствовать сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулировать активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Возможно поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает в редких случаях целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Предполагается, что улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Возможно, нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Иногда уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приёме внутрь (период полуабсорбции — 0,08—1 часов). При внутримышечном введении определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутримышечном введении — 0,3—0,58 часов, при приёме внутрь — 0,46—0,5 часов. Cmax при внутримышечном введении в дозе 400—500 мг — 2,5—4 мкг/мл, при приёме внутрь — 50—100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении — 0,7—1,3 часов, при приёме внутрь — 4,9—5,2 часов. Метаболизируется в печени путём глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1—2 сутки после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. Период полувыведения (T1/2) при приёме внутрь — 4,7—5 часов. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 часов) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0,3 % за 12 часов). Наиболее интенсивно выводится в течение первых четырёх часов после приёма препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Читайте также:  Эко и боровая матка

Показания

Мексидол, Мексифин, Мексидант: тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях (тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность), ВСД, дисциркуляторная энцефалопатия, острые нарушения мозгового кровообращения (только в составе комбинированной терапии), атаксия, лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, похмельный синдром, даунизм, острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами. Мексидол (парентерально): острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (только в составе комбинированной терапии), в том числе острый некротический панкреатит, перитонит. Мексикор (в составе комбинированной терапии): острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС (перорально) — в составе комплексной терапии.

Особенности регистрации препаратов

Химически Мексидол, Мексифин, Мексидант, Мексикор, Мексибел — это одно и то же. И выпускаются они в одинаковых формах в одной и той же дозировке. Однако по неясной причине при регистрации этих препаратов показания к применению были указаны разные. В настоящий момент до 98 % показаний для этих препаратов совпадают.

Противопоказания

Гиперчувствительность; монотерапия; острая печёночная и/или почечная недостаточность; беременность, лактация, детский возраст.

C осторожностью

Побочные эффекты

Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции. При парентеральном введении (особенно внутривенном струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всём теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении — тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозировка

Симптомы

Нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость); при внутривенном введении — незначительное и кратковременное (до 1,5—2 часов) повышение артериального давления.

Лечение

Как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжёлых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления — гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления и/или дополняют терапию нитропрепаратами.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать крайнюю осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие крайне тяжелых реакций гиперчувствительности.

Взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов. Уменьшает токсические эффекты этанола.

География производства и использования

Препараты на основе сукцината этилметилгидроксипиридина производятся только в России и Беларуси, также зарегистрированны в Молдове, Армении, Таджикистане, Азербайджане, Казахстане [5] , Грузии (груз. მექსარონი , Mexaron), не имеют международного непатентованного наименования и аналогов.

Мексидол и доказательная медицина

Лечебная эффективность этилметилгидроксипиридина сукцината при инсультах не была подтверждена методами доказательной медицины [6] .

К сожалению, несмотря на отсутствие ясных доказательств для использования нейропротекторов при инсульте, препараты, содержащие этилметилгидроксипиридина сукцинат (ЭМГПС), широко используются в рутинной клинической практике в России. Подавляющее большинство клинических исследований препаратов, содержащих ЭМГПС, были небольшими, нерандомизированным и имели «мягкие» конечные точки.

Во многих работах результаты представлены без соответствующих статистических сравнений. В различных исследованиях с препаратами, содержащими ЭМГПС,использовались разные схемы введения препаратов, зачастую, не описанные в инструкции к препаратам и в Федеральном руководстве. Ни в одном из исследований не была показана связь использования препаратов, содержащих ЭМГПС, с уменьшением летальности после инсульта. Существующие исследования не дают веских оснований для широкого клинического использования препаратов, содержащих ЭМГПС, у пациентов с инсультом и его последствиями [7] .

Метилэтилпиридинол (эмоксипин-АКОС), этилметилгидроксипиридина сукцинат (мексидол) – не доказано клиническое значение антиоксидантного эффекта при каких–либо заболеваниях и его возможность повлиять на исходы болезней [8] .

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эмоксипин

Капли глазные 1% в виде бесцветной или слабоокрашенной, слегка опалесцирующей жидкости.

1 мл
метилэтилпиридинола гидрохлорид10 мг

Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный — 2.5 мг, натрия бензоат — 2 мг, калия дигидрофосфат — 5.4 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат — 6.5 мг, метилцеллюлоза водорастворимая — 6.5 мг, вода д/и — до 1 мл.

5 мл — флаконы стеклянные с крышкой-капельницей (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ангиопротектор, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, является ингибитором свободнорадикальных процессов, антигипоксантом и антиоксидантом, уменьшает вязкость крови и агрегацию тромбоцитов.

Обладает ретинопротекторными свойствами, защищает сетчатку от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний, улучшает микроциркуляцию глаза.

Читайте также:  Лазерная qool эпиляция

Показания активных веществ препарата Эмоксипин

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
H15 Болезни склеры
H16 Кератит
H21.0 Гифема
H52.1 Миопия
T26 Термические и химические ожоги, ограниченные областью глаза и его придаточного аппарата
Z97.3 Наличие очков и контактных линз

Режим дозирования

Побочное действие

Ощущение жжения, зуд, кратковременная гиперемия конъюнктивы, редко — местные аллергические реакции.

Состав

В одной ампуле содержится 1 миллилитр раствора, который содержит в себе 2-этил−6-метил−3-оксипиридина гидрохлорида (эмоксипина) 0,01 г. Ампулы используются для того, чтобы вводить Эмоксипин внутримышечно или внутривенно.

Эмоксипин 1, который используется в офтальмологии, имеет аналогичный состав действующего вещества, вот только отличается формой выпуска: ампулы заменены более удобными флаконами с дозаторами на конце, что позволяет отмеривать ровно по одной капле вещества для каждого глаза.

Форма выпуска

Препарат выпускают в ампулах с разной дозировкой. В каждой упаковке Эмоксипина содержится пять ампул с указанной на упаковке дозировкой.

Капли для глаз выпускают флаконом в 5 мл с пипеткой.

Фармакологическое действие

Эмоксипин (МНН — Emoxipine) — это ангиопротектор, который уменьшает уровень проницаемости сосудистых стенок за счет ускорения свободнорадикальных процессов, также препарат является антиоксидантом и антигипоксантом. Эмоксипин уменьшит уровень вязкости крови, проницаемость сосудистых стенок и склонность развития кровоизлияний. Кроме того, действующие вещества препарата повысят уровень содержания циклических нуклеотидов в ткани головного мозга и тромбоцитах крови.

Фибринолитическая активность препарата проявляется в том, что в случае острого периода инфаркта, прием способен расширить коронарные сосуды, тем самым ограничив развивающийся очаг некроза. Также, будут улучшены проводящая и сократительная способности сердца.

В качестве офтальмологического вещества Эмоксипин имеет ретинопротекторные свойства, он защищает сетчатку глаза от действия высокоинтенсивных световых лучей. Капли Эмоксипина помогут рассасываться внутриглазным кровоизлияниям и улучшат процесс микроциркуляции в глазе.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Позитивное влияние на свертывание крови: за счет снижения общего индекса коагуляции и снижения процесса агрегации тромбоцитов, лекарство удлиняет время свертывания крови. Мембраны клеток и сосудов под действием препарата стабилизируются, эритроциты повышают свою резистентность к гемолизу и потенциальным механическим травмам.

Эффективное ингибирование свободно–радикальных окислений липидов, содержащихся в биомембранах. Повышение активности ферментов, отвечающих за антиоксидантную функцию. Способен оказывать гиполипидемическое действие за счет снижения синтеза триглицеридов.

Прием Эмоксипина способен редуцировать проявления церебральной гемодисфункции. Оказывает позитивное влияние на устойчивость коры головного мозга к ишемии и гипоксии. Корректирует вегетативные дисфункции в случаях нарушения мозгового кровообращения.

Эмоксипин имеет четко выраженное кардиопротекторное действие. Сердечно–сосудистая система будет защищена в случае ишемического повреждения миокарда: лекарство блокирует его распространение, также расширяя коронарные сосуды.

В качестве капель для глаз Эмоксипин защищает сетчатку от потенциального повреждения вследствие воздействия световых лучей высокой интенсивности. Кроме того, благодаря препарату возможно рассасывания кровоизлияний внутри глаза.

Фармакокинетика

В случае внутривенного введения дозы в 10 мг на 1 кг веса пациента, отмечается очень низкий показатель полуэлиминации препарата. Константа элиминации — 0,041 мин; кажущийся объем распределения — 5,2 л; показатель общего клиренса — 214,8 мл в минуту.

Препарат быстро проникает в органы и ткани человеческого организма и именно происходит его метаболизм.

Фармакокинетика Эмоксипина может меняться в зависимости от состояния пациента. К примеру, в случае патологического состояния коронарной окклюзии, будет уменьшена скорость с которой выводится препарат, благодаря чему он становится более биодоступным.

В случае с ретробульбарным введением Эмоксипина, действующие вещества препарата практически сразу появляются в составе крови, стабильно высокий уровень сохраняется на протяжении двух часов, а через 24 часа после приема след от приема практически вовсе отсутствует в крови. Определенная концентрация препарата сохраняется в глазных тканях.

Показания к применению Эмоксипина

В качестве глазных капель показаниями для применения являются:

  • внутриглазные кровоизлияния;
  • тромбоз в центральной вене сетчатки глаза и ее ветвей;
  • глаукома;
  • защита сетчатки после лазеркоагуляции и света высокой интенсивности (в случае солнечных и лазерных ожогов).

Показания к применению уколов Эмоксипина:

  • диабетическая ретинопатия;
  • осложненная миопатия;
  • центральные хориоретинальные дистрофии.

Также уколы Эмоксипина применяют в случае хронических и острых нарушений кровообращения головного мозга, если причиной этих нарушений стали геморрагические и ишемические расстройства. При необходимости препарат может быть введен как внутримышечный укол, так и в качестве внутривенной инъекции в ампулах.

Читайте также:  Чесотка у детей симптомы и лечение профилактика фото

Противопоказания

Применение данного препарата противопоказано в период беременности и в случае индивидуальной гиперчувствительности к одному из компонентов.

Побочные действия

В качестве побочных реакций может проявляться возбуждение, которое после короткого временного промежутка сменится сонливостью. Возможно повышение АД и появление сыпи. Местные реакции могут проявляться болью, зудом, ощущением жжения, покраснением и уплотнением параорбитальных тканей.

Инструкция по применению Эмоксипина (Способ и дозировка)

Инструкция на Эмоксипин — глазные капли

В случае с ретробульбарным введением препарата — однопроцентный раствор в дозировке по 0,5 мл водят 1 раз в сутки на протяжении 10–15 дней. Если лекарство вводят субконъюнктивально и парабульбарно, то 1 раз в сутки вводят от 0,2 до 0,5 мл препарата на протяжении 10–30 дней.

При необходимости защиты глазной сетчатки, препарат вводят ретробульбарно в дозировке по 0,5 мл за сутки и за один час до лазерной коагуляции. Курс зависит от степени ожогов, полученных в ходе лазерокоагуляции, в большинстве случаев применяют капли ретробульбарно единожды в сутки от двух до десяти дней.

Инструкция на Эмоксипин — раствор для инъекций

В кардиологии и неврологии препарат в основном применяют внутривенно при помощи капельницы, со скоростью 20–40 капель в минуту. Доза препарата составляет 20-30 мл трехпроцентного раствора. Капельницы могут ставить от одного до трех раз в сутки в течение 5–15 дней. Длительность лечения напрямую зависит от типа заболевания пациента. По окончанию капельниц переходят на внутримышечные уколы препарата: вводят по 3-5 мл 3% раствора 2-3 раза в сутки. Курс внутримышечного введения составляет от 10 до 30 дней.

Эмоксипин не выпускают в таблетированной форме, потому вы не сможете принимать таблетки Эмоксипина, ведь их попросту не существует.

Передозировка

В случае передозировки препарата возможно появление или усиление побочных эффектов. При передозировке лекарством или его аналогами, может повыситься артериальное давление, появится излишняя возбужденность или сонливость, боль в сердечной области, головная боль, тошнота, дискомфорт в животе. Возможно, нарушится свертываемость крови.

Лечение передозировки Эмоксипина и аналогов Эмоксипина заключается в отмене препарата и проведении процедур симптоматической терапии при необходимости.

Взаимодействие

В случае с применением вместе с α-токоферола ацетатом, возможно более активное проявление антиоксидантного свойства Эмоксипина. В общем же, прием препарата не рекомендуется сочетать с употреблением каких–либо других лекарственных средств без разрешения на то, со стороны лечащего врача.

Условия продажи

Условия продажи препарата не ограничены.

Условия хранения

Хранить препарат необходимо в защищенном от света месте при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия.

Срок годности

3 года с момента выпуска.

Отзывы

Эмоксипин — это высокоэффективное современное средство. Его единственный недостаток — это сильное местное раздражение при использовании. Люди, столкнувшиеся с серьезными офтальмологическими заболеваниями, оставляют исключительно положительные отзывы об Эмоксипине, потому как они строго следуют инструкциям врача и из–за серьезности проблемы четко осознают необходимость в лечении. Если же препарат применять в целях терапии незначительных офтальмологических нарушений, тогда отзывы о каплях будут не такими положительными: дело в том, что далеко не каждый человек готов смириться с временными неприятными ощущениями жжения после приема препарата.

Отзывы врачей о глазных каплях — исключительно положительные. Препарат прекрасно справляется со своей задачей, хоть и вызывает у пациентов временный дискомфорт.

Уколы Эмоксипина эффективно противодействуют последствиям инсультов и инфарктов у множества пациентов во всем мире. Также прием препарата помогает за короткий промежуток времени снизить различные проявления неврологических нарушений. Логично, что столь позитивный опыт применения отображается в положительных отзывах, как со стороны пациентов, так и со стороны врачей.

Цена Эмоксипина, где купить

Вы можете без каких-либо проблем купить в Киеве Эмоксипин: препарат либо его аналоги можно найти практически в каждой аптеке. Вот только стоимость может немного отличаться в зависимости от аптеки, впрочем, практически все глазные капли в Украине, да и прочие препараты разнятся в цене. Это зависит не только от наценки аптеки на препарат, но и от места его производства, партии выпуска и т.д.

Средняя цена глазных капель Эмоксипин 1% в 5 мл флаконе колеблется на рынке в районе 60 грн. Упаковка из пяти ампул по 1 мл однопроцентного Эмоксипина №10 будет стоить в аптеке около 50 грн.

Ссылка на основную публикацию
Электрокардиостимулятор эндокардиальной стимуляции наружный
В настоящее время существуют две методики проведения временной электрокардиостимуляции – наружная (более простая, но менее эффективная) и эндокардиальная. Электрокардиостимуля́тор (ЭКС;...
Экг при гипертрофии отделов сердца
Презентация на тему ЭКГ при гипертрофии отделов сердца, предмет презентации: Медицина. Этот материал содержит 36 слайдов. Красочные слайды и илюстрации...
Экг рязанский проспект
➤ Найдено 30 диагностических центров наиболее близких к метро Рязанский проспект ➤ Средняя стоимость проведения электрокардиографии – 1054 рубля ➤...
Электрокоагуляция миндалин
Зайцев Владимир Михайлович (стаж c 1999 года) Пациенты, страдающие хроническим тонзиллитом, не понаслышке знают, как тяжело жить с таким диагнозом...
Adblock detector