Цианокобаламин способ применения

Цианокобаламин способ применения

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 500 мкг/мл

Состав

Одна ампула (1 мл) содержит:

действующее вещество: цианокобаламина – 500 мкг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы гемопоэза. Витамин В12 и фолиевая кислота. Цианокобаламин и его производные. Цианокобаламин.

Код АТХ B03BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы- 90%. Максимальная концентрация (Сmах) после подкожного и внутримышечного введения достигается через1 ч. В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения (T1/2) в печени — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7-10 % почками, около 50 % — с каловыми массами; при сниженной функции почек — 0-7 % почками, 70-100 % — с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Фармакодинамика

Цианокобаламин (Витамин В12) оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин — ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА — важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Показания к применению

— хронические анемии, протекающие с дефицитом цианокобаламина (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия)

В составе комплексной терапии

— полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), гипотрофия, травмы периферических нервов.

— кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).

С профилактической целью

— при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), злокачественных образованиях поджелудочной железы и кишечника

Способ применения и дозы

При анемии Аддисона-Бирмера — по 100-200 мкг/сут (0,2-0,4мл) через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы — по 400 — 500 мкг/сут (0,8-1мл) в первую неделю — ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5 — 7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут (0,2мл) 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений — по 200 — 400 мкг (0,4-0,8мл) 2 — 4 раза в месяц.

При заболеваниях центральной и периферической нервной системы, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах Взрослым — по 200 — 500 мкг/сут (0,4 -1мл) до купирования болевого

синдрома, затем по 100 мкг/сут в течение 2 недель. При травматических поражениях периферической нервной системы – 200 — 400 мкг через день в течение 40 — 45 дней.

Внутримышечно или внутривенно

Для устранения дефицита цианокобаламина вводят: для лечения — по 1 мг (2мл) ежедневно в течение 1 — 2 нед, поддерживающая доза 1 — 2 мг (2-4мл) от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц; для профилактики — 1 мг (2мл) 1 раз в месяц. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Лекарственную форму 500 мкг/мл применяют детям в возрасте старше 3 лет.

Дозы и режим применения зависят от патологии и колеблются в пределах от 30 мкг до 100 мкг в сутки.

Вводят подкожно в дозе 1 мкг/кг, максимальная суточная доза — 100 мкг (0,2мл). При различных формах гипо-апластических, алиментарных анемий у детей препарат назначают в возрасте от 3-х до 4-х лет по 15-50 мкг (0,1 мл), старше 4-х лет по 50 — 100 мкг (0,1мл – 0,2 мл), ежедневно в течение 15 дней или до наступления клинико-гематологического улучшения.

При дистрофических состояниях после длительных заболеваний подкожно 15-30 мкг через день.

Побочные действия

— состояние возбуждения, головная боль, головокружение

— крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок, отек Квинке

— уплотнение и некроз в месте инъекции

— боль в месте введения

— акне, буллезная сыпь, экзема

— отеки, потливость, слабость, лихорадка, красная окраска мочи (за счет экскреции витамина В12)

при применении в высоких дозах — гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному веществу (цианокобаламин)

— тромбоэмболия, склонность к образованию тромбов

— беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации

— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы)

— болезнь Лебера, никотиновая амблиопия (усиливает риск нейродегенеративного поражения зрительного нерва)

— стенокардия напряжения ФК III

— доброкачественные и злокачественные новообразования (за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12)

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины).

Аминогликозиды, полимиксин, тетрациклины, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина.

Цианокобаламин усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.

Нельзя сочетать с лекарственными средствами, повышающими свертываемость крови.

Цитамен: при одновременном применении с цианокобаламином снижается эффект цитамена.

Пероральные контрацептивы — снижают концентрацию цианокобаламина в крови. Антиметаболиты и большинство антибиотиков меняют результаты микробиологических исследований цианокобаламина.

Особые указания

Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения лекарственного средства, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее — 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4 — 6 мес.

При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прекратить лечение препаратом.

Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (дозы должны быть уменьшены, не более 100 мкг на инъекцию).

При применении в рекомендуемых дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме выше перечисленных, отмечено не было.

В случаях появления побочных реакций применение цианокобаламина временно прекращают или отменяют. При необходимости лечение возобновляют, начиная с малых доз — 50 мкг.

В каждой ампуле данного лекарственного средства содержится 3,5 мг натрия в виде солей. Это следует учитывать пациентам, контролирующим потребление солей натрия.

Применение в педиатрии

Препарат может применяться у детей в возрасте старше 3 лет.

Беременность и период лактации

Имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах, поэтому применение препарата не рекомендуется. Цианокобаламин выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации или на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе, требующей концентрации внимания.

Передозировка

При применении цианокобаламина в терапевтических дозах о передозировке не сообщалось.

Симптомы при передозировке (возможны): отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, крапивница, реже — анафилактический шок.

Читайте также:  Проксимальный метаэпифиз плечевой кости

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению должно соответствовать количеству упаковок.

По 10 ампул во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. По 1 вкладышу вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона хром-эрзац.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.

Пачки упаковывают в групповую упаковку.

В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

Условия хранения

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

  • 2 Ноября, 2018
  • Прочие препараты
  • Гена Поддубный

В статье рассмотрим инструкцию по применению к «Цианокобаламину».

Медикаментозный препарат является витамином B12 – медикаментом, оказывающим гемопоэтическое воздействие, стимулирующим метаболизм на клеточном уровне.

Состав и форма выпуска

Производится данное фармакологическое средство в форме растворов для инъекций, которые представляют собой прозрачную жидкость от слабого до яркого розового цвета (в дозировке 0,2 мг) или от ярко-розового до красного оттенка (в дозировке 0,5 мг).

Расфасован раствор в стеклянные ампулы по 1 мл, находящиеся в контурных ячейковых упаковках или картонном трее по 5 штук, в картонной коробке 1 или 2 трея/упаковки; в блистерные упаковки по 10 ампул, в картонной коробке по 1 или 2 блистера; в контурные пластиковые упаковки по 5 или 10 ампул, в картонной коробке по 1 или 2 пластиковых упаковок; по 10 ампул в коробке; при отсутствии на ампуле насечки или кольца излома в картонную пачку вкладывается нож для вскрытия ампул или скарификатор.

В 1 ампуле медикаментозного препарата «Цианокобаламин» содержатся действующий элемент – цианокобаламин и некоторые дополнительные компоненты, в числе которых натрия хлорид и вода для инъекций.

Согласно инструкции по применению, «Цианокобаламин» в таблетках не выпускается.

Фармакологическое воздействие

Витамин B12 (цианокобаламин) оказывает сильное метаболическое и гемопоэтическое действия. В организме (преимущественно в структурах печени) основное активное вещество видоизменяется в коферментную форму – кобамамид или аденозилкобаламин, который является активной формой этого витамина и входит в содержание в состав основного количества ферментов, в том числе в состав редуктазы, которая восстанавливает фолиевую кислоту в организме до тетрагидрофолиевой.

Как указывает инструкция по применению, «Цианокобаламин» обладает высокой биоактивностью. Вследствие того, что кобамамид принимает непосредственное участие в транспортировке метальных и иных одноуглеродистых фрагментов, он необходимо для формирования дезоксирибозы и ДНК, метионина и креатина, представляющего собой донора метальных групп. Кобамамид также нужен для продуцирования одного из важнейших липотропных факторов – холина, для преобразования метилмалоновой кислоты в янтарную, которая относится к компонентам миелина, а также нужен для выведения пропионовой кислоты из организма. Способствуя нормализации процесса созреванию эритроцитов, данное действующее вещество обеспечивает нормальные условия для кроветворения.

Чему содействует препарат?

Медицинский препарат содействует сохранению в эритроцитах соединений, которые включают в состав сульфгидрильные группы, чем повышает их толерантность к гемолизу. Нормализует работу свертывающей системы, во время применения в высоких дозировках приводит к увеличению активности тромбопластина и протромбина. Медикамент повышает способность пораженных тканей к восстановлению, снижает концентрацию в крови холестерина, оказывает благоприятное влияние на деятельность печени и нервной системы.

Это подтверждает инструкция по применению к «Цианокобаламину».

Суточная потребность в этом витамине с учетом пола и возраста пациента составляет: 0,4–1,5 мг – в детском возрасте (в зависимости от возрастной категории ребенка); 1–2 мг – для взрослых женщин и мужчин (при беременности данный показатель увеличивается на 0,5 мг, в период грудного вскармливания – на 0,6 мг); 1,3–1,5 мг – для пациентов пожилого возраста.

Фармакокинетические свойства

Всасывание основного вещества лекарственного средства цианокобаламина осуществляется на всем протяжении тонкой кишки, и только незначительный его объем абсорбируется в толстом кишечнике. В крови данное вещество начинает присоединяться к транскобаламинам I и II типа, осуществляющих транспортировку этого элемента в ткани организма. Депонируется вещество преимущественно в печени, приблизительно на 90% связывается с белками. После подкожного и внутримышечного применения максимальный уровень активного вещества наблюдается спустя 1 час. Экскретируется цианокобаламин с желчью из печени в кишечник и опять абсорбируется в кровь, время полувыведения составляет примерно 500 дней. При нормальной функциональности почек около 10% вещества выводится из организма с мочой и примерно 50% – с фекалиями, при нарушенной функциональности почек – 70–100% – с калом и 0–7% с мочой. Средство способно проходить через плацентарный барьер и проникать в материнское молоко.

Показания к назначению

Согласно инструкция по применению, «Цианокобаламин» рекомендуется к применению при лечении следующих заболеваний/патологических состояний:

  • хронические анемии, обусловленные недостатком витамина B12, – болезнь Аддисона – Бирмера, макроцитарная алиментарная анемия;
  • состояния, которые сопровождаются дефицитом витамина B12:
  • в составе комбинированной терапии – апластическая, постгеморрагическая, железодефицитная анемии, а также анемии, спровоцированные медикаментозными средствами или токсическими и химическими веществами;
  • поражение печени: в составе комбинированного лечения – цирроз печени, хронический гепатит, печеночная недостаточность, длительная лихорадка при хроническом алкоголизме;
  • неврологические патологии: невралгия (в том числе невралгия тройничного нерва), полиневрит, радикулит, гипотрофия, амиотрофический боковой склероз, фуникулярный миелоз, болезнь Дауна, травмы периферических нервов, детский церебральный паралич;
  • некоторые кожные заболевания: фотодерматоз, атопический дерматит, псориаз, герпетиформный дерматит.

В профилактических целях медикаментозное средство рекомендуется применять при следующих состояниях:

  • применение парааминосалициловой и аскорбиновой кислоты, бигуанидов в высоких дозировках;
  • патологии желудка и кишечника, приводящие к нарушению абсорбции витамина B12 (болезнь Крона, резекция участка тонкой кишки или желудка, синдром мальабсорбции, спру);
  • энтериты;
  • понос,
  • лучевая болезнь.

Что еще можно узнать из инструкции по применению к уколам «Цианокобаламин»?

Противопоказания к применению

Абсолютными противопоказаниями к применению данного медицинского препарата являются:

  • эритроцитоз;
  • тромбоэмболия;
  • эритремия;
  • беременность, лактация;
  • высокая чувствительность.

В перечень относительных противопоказаний входят (применение с осторожностью):

  • дефицит витамина B12 и мегалобластная анемия на фоне злокачественных и доброкачественных новообразований;
  • предрасположенность к тромбообразованию;
  • стенокардия.

Инструкция по применению «Цианокобаламина» в ампулах

Медикаментозное средство вводится внутривенно, внутримышечно, подкожно и интралюмбально. Рекомендуется такой режим дозирования в зависимости от клинических показаний:

  • при анемии Аддисона – Бирмера: через день по 0,2 мг однократно;
  • при фуникулярном миелозе и макроцитарной анемии с изменением функциональности нервной системы: на первой неделе ежедневно по 0,5 мг, в последующем с интервалами до 7 дней (в комплексе с фолиевой кислотой);
  • поддерживающая дозировка в период ремиссии вводится дважды в месяц по 0,1 мг, а при неврологических явлениях – до 4 раз в месяц по 0,4 мг;
  • недостаток витамина B12: ежедневно по 1 мг — 7–14 дней;
  • в профилактических целях: 1 раз в месяц по 1 мг;
  • при патологиях периферической системы травматической природы происхождения: через день по 0,4 мг длительностью 45 дней;
  • при поражениях периферической и ЦНС: через день по 0,5 мг -14 дней;
  • при острой постгеморрагическая или железодефицитной анемии: 3 раза в неделю по 0,1 мг;
  • при апластической анемии: по 0,1 мг до наступления клинического и гематологического улучшения;
  • при нарушениях нервной системы – 4 раза в месяц по 0,4 мг;
  • при циррозе печени, гепатитах: ежедневно по 0,06 мг или через день по 0,1 мг длительностью 40 дней;
  • при лучевой болезни: по 0,1 ежедневно мг – 30 дней;
  • при амиотрофическом боковом склерозе, фуникулярном миелозе: в спинномозговой канал (интралюмбально) по 0,03 мг с постепенным увеличением дозировки до 0,2 мг на однократное введение;
  • при алиментарной анемии (недоношенным младенцам и детям раннего возраста,): ежедневно по 0,03 мг — 15 суток;
  • при дистрофии у детей, синдроме Дауна, ДЦП: через сутки по 0,03 мг.

Побочные явления

Согласно инструкции по применению и отзывам к «Цианокобаламину», при лечении медикаментозным средством может наблюдаться возникновение следующих негативных эффектов:

  • головокружение;
  • цефалгия;
  • диарея;
  • кардиалгия;
  • тахикардия;
  • нервное перевозбуждение;
  • аллергические явления (включая зуд, сыпь на коже);
  • анафилаксия.

При использовании лекарственного препарата в высоких дозах может отмечаться гиперкоагуляция и изменение пуринового обмена.

Симптомы передозировки

В случае передозировки «Цианокобаламина» в ампулах возможно возникновение таких нарушений, как крапивница, стойкая сердечная недостаточность, тромбозы сосудов периферии, отек легких, анафилактический шок. Если имеется подозрение на передозировку, необходимо отменить применение медикамента и провести симптоматическую терапию.

Особые рекомендации

В соответствии с инструкцией к «Цианокобаламину», до назначения препарата его дефицит необходимо установить диагностически, поскольку он способен маскировать недостаток фолиевой кислоты. Во время лечения требуется контролировать значения периферической крови: на 8 день лечебного курса следует определить концентрацию ретикулоцитов и железа в крови. На первом месяце лечения 2 раза в неделю, а в дальнейшем – 2 раза в месяц, необходимо проводить мониторинг количества эритроцитов, показателей гемоглобина. Период ремиссии достигается при увеличении числа эритроцитов до 4,5 млн/мкл и приобретении ими размеров нормы, при устранении пойкилоцитоза и анизоцитоза, а также при стабилизации содержания ретикулоцитов в состоянии после ретикулоцитарного криза.

На фоне наступления гематологической ремиссии значения периферической крови необходимо определять не реже одного раза в полгода. Если у пациента имеется склонность к формированию тромбов и стенокардия, препарат рекомендуется использовать в дозе до 0,1 мг на однократное введение.

Так сказано в инструкции по применению к уколам «Цианокобаламин».

На фоне пернициозной анемии рекомендуется применять препарат длительно. То же самое касается состояний после операций на ЖКТ. В начале лечения мегалобластной анемии известны случаи развития аритмии, вторичной в отношении к гипокалиемии, в результате чего требуется контроль концентрации калия в данный период.

При использовании препарата у пожилых пациентов негативных реакций, кроме выше указанных, не наблюдалось. Большинство антибиотиков и антиметаболитов могут оказывать влияние на результативность лабораторных исследования количественного содержания данного витамина с применением микробиологической методики.

По инструкции по применению уколы «Цианокобаламин» внутримышечно можно проводить при беременности, лактации или детям?

Применение во время лактации и беременности

Имеются некоторые данные о потенциальном тератогенном воздействии витаминов группы B при их использовании в высоких дозах. Введение лекарства при беременности и лактации противопоказано.

Применение данного медицинского препарата у детей возможно в строгом соответствии с режимом дозирования и введения.

Лекарственное взаимодействие

Аскорбиновая кислота, соли тяжелых металлов, тиамина бромид, рибофлавин и пиридоксин несовместимы с витамином B12, так как ион кобальта, который входит в молекулу последнего, способен разрушать другие витамины. При сопутствующем применении с солями металлов наблюдается инактивация цианокобаламина, со средствами, повышающими уровень свертываемости крови, – подобная комбинация противопоказана.

При использовании противоэпилептических средств, колхицина, салицилатов, аминогликозидов, препаратов калия – уменьшается всасывание витамина B12. При введении хлорамфеникола – уменьшается гемопоэтический ответ, тиамина – усугубляется вероятность возникновения аллергических явлений, фолиевой кислоты – усиливается токсическое воздействие.

Отзывы

Согласно отзывам, фармакологическое средство «Цианокобаламин» является эффективным медикаментом, применяемым для нормализации самочувствия, увеличения уровня гемоглобина, стабилизации сна. Потребители указывают на то, что данное средство способствует укреплению иммунной защиты, уменьшению болезненности при невралгии и воспалениях тройничного нерва, нормализации кровообращения и кроветворения. Многими пациентами отмечена высокая результативность препарата при его использовании для ускорения роста волос и ногтей.

Мы рассмотрели инструкцию по применению к «Цианокобаламину» — витамину В12.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
цианокобаламин (вит. B 12 ) 1000 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К30, стеариновая кислота, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: камедь аравийская, кальция карбонат, макроголглицерол гидростеарат, макрогол 6000, сахароза, тальк, титана диоксид, каолин, натрия лаурилсульфат, акваполиш ® P белый (гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, стеариновая кислота, тальк, триглицериды среднецепочечные, титана диоксид), воск монтангликолевый.

25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Витамин B 12 входит в состав простетической группы метилмалонил – коэнзим А-изомеразы, необходимой для превращения пропионовой кислоты в янтарную. Кроме того, Витамин B 12 наряду с фолиевой кислотой участвует в образовании лабильных метильных групп, которые посредством процессов трансметилирования переносятся на другие метилакцепторные белки. Витамин B 12 влияет на синтез нуклеиновых кислот, особенно в процессах гемопоэза и клеточного созревания в целом.

В терапевтических целях витамин B 12 применяется в виде цианокобаламина и/или гидроксокобаламина (-ацетата). Обе эти формы являются пролекарствами, которые в организме превращаются в активные формы – метил- и 5-аденозилкобаламин. Человеческий организм не в состоянии синтезировать витамин B 12 и должен покрывать его потребность в составе пищи. Богаты витамином B 12 печень, почки, сердце, рыба, устрицы, молоко, яичный желток и мясо.

Всасывание витамина B 12 происходит преимущественно в тонком кишечнике. Известны два механизма всасывания. Один активный, при котором происходит связывание витамина B 12 с образующимся в желудке гликопротеином, внутренним фактором, что обеспечивает процесс всасывания; другой механизм – пассивный, который при отсутствии внутреннего фактора обеспечивает всасывание поступающих внутрь больших доз. Витамин B 12 депонируется в организме. Ежедневная потребность составляет около 1 мкг.

Проявления недостаточности витамина B 12

Длящееся годами недостаточное поступление витамина B 12 приводит к проявлениям его недостаточности, когда содержание в плазме крови падает ниже 200 пг/мл. Гематологическим проявлением недостаточности является мегалобластная анемия. Неврологическая манифестация недостаточности витамина B 12 – расстройства периферической и центральной нервной системы. Явления полиневропатии могут сопровождаться повреждением длинных спинальных трактов и комбинироваться с нарушениями психики.

Недостаточность витамина B 12 проявляется чаще всего неспецифическими симптомами, такими как слабость, бледность, покалывание и онемение в руках и ногах, шаткость походки и снижение толерантности к физической нагрузке.

Симптомы, вызванные недостаточностью витамина B 12 , могут быть устранены только с помощью дополнительного поступления витамина B 12 . На сегодняшний день доказано, что с помощью приема внутрь витамина B 12 в высоких дозах (≥1000 мкг/сут) можно успешно проводить терапию с целью достижения и поддержания ремиссии симптомов, вызванных недостаточностью витамина B 12 .

Фармакокинетика

Всасывание витамина B 12 происходит двумя путями:

  • в связанном состоянии с внутренним фактором витамин B 12 активно всасывается из тонкой кишки (в частности из двенадцатиперстной кишки). Последующее поступление витамина B 12 в ткани осуществляется с помощью транскобаламина, относящегося к группе плазменных бета-глобулинов;
  • витамин B 12 может поступать в кровоток независимо от внутреннего фактора путем пассивной диффузии через слизистую оболочку ЖКТ. 1-3% принятого внутрь витамина B 12 попадает в системный кровоток, причем это поступление является дозозависимым. При приеме в высоких дозах (1000 мкг/сут) даже у пациентов с отсутствием внутреннего фактора происходит всасывание в достаточном количестве. Физиологическое поступление витамина B 12 независимым от внутреннего фактора путем является дозозависимым. Абсолютное количество поступившего витамина B 12 увеличивается с повышением принятой дозы (таблица).

Таблица. Количество всосавшегося витамина B 12 в зависимости от принятой дозы

Количество всосавшегося витамина B 12 (мкг)
Доза (мкг) Всего активно пассивно
10 1.38 1.3 0.08
100 2.365 1.477 0.887
1000 10.484 1.498 8.99
10 000 91.486 1.499 89.986

Распределение и метаболизм

Витамин B 12 в организме сохраняется в депо, из которых важнейшим является печень. Общие запасы витамина B 12 в организме взрослого человека составляют около 2-5 мг.

Благодаря энтерогепатической циркуляции метаболизм витамина B 12 происходит очень медленно.

Витамин B 12 выводится преимущественно с желчью; реабсорбируется энтерогепатическим путем около 1 мкг . Избыток поступившего и незадепонированного витамина B 12 выводится с мочой. Т 1/2 витамина B 12 из плазмы крови составляет около 5-10 ч. После приема 1 мг витамина B 12 около 5% от принятой дозы выводится с мочой. Из печени витамин B 12 поступает с желчью в кишечник, где подвергается энтерогепатической циркуляции. Т 1/2 витамина B 12 из печени составляет около 12 месяцев.

Суточное потребление витамина B 12 очень небольшое и составляет около 1 мкг, скорость оборота составляет около 2.5 мкг. Биологический Т 1/2 – около года. При этом ежедневно потребляется 2.55 мкг витамина B 12 , или 0.051% от содержащегося в организме.

Для развития дефицита витамина B 12 при сниженном поступлении его в организм требуется около 3-5 лет. В случае недостаточного поступления в здоровый организм витамина B 12 клинические проявления дефицита витамина B 12 появляются через 3-5 лет.

Показания к применению

Дефицит витамина B 12 , приводящий к нарушению созревания красных кровяных клеток и проявляющийся мегалобластной анемией и неврологическими расстройствами, такими как фуникулярный миелоз (повреждение спинного мозга).

Дефицит витамина B 12 может быть обусловлен длительным недоеданием (например, строгой вегетарианской диетой), нарушением всасывания с пищей (мальабсорбцией вследствие недостаточной выработки внутреннего фактора), заболеванием терминального отдела подвздошной кишки (например, болезнью спру), глистной инвазией, синдромом слепой кишки или врожденным нарушением транспорта витамина B 12 .

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, предпочтительно утром натощак. Таблетки проглатывают, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

При наличии тяжелых неврологических симптомов предпочтительно начать парентеральное введение витамина B 12 .

Дозирование зависит от симптомов.

Симптоматика дефицита витамина B 12 Начальная терапия Поддерживающая терапия
Пациенты с гематологической
и дополнительно тяжелой неврологической симптоматикой
Парентеральное введение 1-2 таб. ежедневно
Пациенты с изолированной тяжелой гематологической и/или
неврологической симптоматикой
Парентеральное введение 1-2 таб. ежедневно
Пациенты с гематологической
и/или неврологической симптоматикой
2 таб. 2 раза/сут 1-2 таб. ежедневно
Пациенты без гематологической и неврологической симптоматики 2 таб. 1-2 раза/сут 1-2 таб. ежедневно
Состояние после гастрэктомии или другие симптомы мальабсорбции 1-2 таб. ежедневно 1-2 таб. ежедневно
Пищевая недостаточность (например, вегетарианская диета и т.д.) 1-2 таб. ежедневно 1-2 таб. ежедневно

Для детей старше 14 лет применение витамина B 12 в суточных дозах до 1000 мкг рекомендуется как альтернатива парентеральной терапии дефицита витамина B 12 .

Для пациентов пожилого возраста рекомендуются обычные режимы дозирования.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью B 12 Анкерманн ® можно применять в обычной дозе. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется уменьшение дозы, следует регулярно контролировать концентрацию витамина B 12 в сыворотке крови.

Фармакокинетические данные и клинический опыт применения у пациентов с нарушением функций печени недоступны. Безопасность и эффективность у пациентов с нарушением функций печени не была установлена.

Длительность применения, особенно длительность первоначального лечения пациентов с пернициозной анемией, определяет лечащий врач (обычно 4 недели). Продолжительность применения зависит от терапевтического эффекта, который необходимо постоянно контролировать.

Начальную терапию проводят до достижения клинико-гематологической ремиссии, затем – поддерживающую терапию.

Если пациент пропустил прием препарата B 12 Aнкерманн ® , следует принять пропущенную дозу, как только пациент вспомнит об этом. Не следует принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием препарата.

Побочные действия

При оценке побочных эффектов частота их возникновения определяется следующим образом:

  • очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но Со стороны кожи и подкожных тканей:
    • нечасто — тяжелые реакции гиперчувствительности, которые могут проявляться в виде крапивницы, сыпи или зуда на больших участках тела;
    • частота неизвестна — акне в виде сыпи на коже.

    Прочие:

    • частота неизвестна — лихорадка.

    Противопоказания к применению

    • повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;
    • высокий риск развития оптической атрофии Лебера;
    • табачная и алкогольная амблиопия.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Беременность и лактация

    Рекомендуемая суточная доза витамина B 12 во время беременности и лактации составляет 4 мкг. Витамин B 12 выделяется с грудным молоком. Накопленный к настоящему времени опыт не свидетельствует о развитии неблагоприятных эффектов при приеме витамина B 12 в более высоких дозах на плод или вскармливаемого грудью ребенка.

    Ограниченные данные указывают на отсутствие тератогенного эффекта.

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение при нарушениях функции почек

    Применение у пожилых пациентов

    Применение у детей

    Для детей применение витамина B 12 в суточных дозах до 1000 мкг рекомендуется как альтернатива парентеральной терапии дефицита витамина B 12 .

    Особые указания

    При наличии гематологических и/или неврологических нарушений следует иметь в виду, что тяжесть заболевания и его возможные последствия при неадекватном лечении или невыполнении режима пероральной терапии диктует необходимось внимательного наблюдения за эффектом терапии. Через 7 дней после начала терапии рекомендуется оценить динамику симптомов заболевания, произвести подсчет ретикулоцитов, выполнить полный анализ крови (в т.ч. определить значения гемоглобина и гематокрита), а также контролировать объем эритроцитов (MCV). В дальнейшем оценку симптоматики, анализа крови и MCV проводить каждые 4 недели в течение первых 3 месяцев лечения, затем при хорошей приверженности к лечению 1 раз втечение 6-12 месяцев. При подозрении на недостаточную приверженность контроль можно проводить чаще.

    Пациентам с редко встречающейся врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, врожденной непереносимостью фруктозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать B 12 Aнкерманн ® .

    Данные доклинической безопасности

    Исследования на животных при приеме витамина B 12 даже в очень больших дозах не выявили никакой токсичности. Нет никаких сообщений о нежелательных реакциях, касающихся применения витамина B 12 в пред — и послеродовом развитии и никаких сообщений о тератогенных, мутагенных или канцерогенных эффектах.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Нет никаких ограничений относительно назначения препарата водителям транспортных средств и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами.

    Передозировка

    Витамин B 12 имеет большую терапевтическую широту. Отравление или симптомы передозировки неизвестны.

    Лечение:

    • при случайной передозировке следует проводить симптоматическое лечение.

    Лекарственное взаимодействие

    Всасывание витамина B 12 нарушается при приеме колхицина, аминогликозидов, неомицина, аминосалициловой кислоты, противоэпилептических лекарственных средств, бигуанидов, хлорамфеникола, колестирамина, солей калия, метилдопы и средств, угнетающих кислотообразование (например, омепразола, циметидина), а также на фоне приема алкоголя.

    Прием пероральных контрацептивов может способствовать снижению концентрации цианокобаламина в сыворотке крови. Это снижение, однако, не ведет к клинически значимым последствиям.

    Антиметаболиты и большинство антибиотиков искажают анализ витамина B 12 микробиологическими методами.

    Условия отпуска из аптек

    Условия хранения препарата

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Ссылка на основную публикацию
Цефазолин и цефотаксим это одно и тоже
Препараты подгрупп исключены. Включить Препараты Действующее вещество Торговые названия Цефадроксил* (Cefadroxilum) Биодроксил Дурацеф ™ Цефазолин* (Cefazolinum) Анцеф Золин Интразолин Ифизол...
Центр акушерства и гинекологии на юго западной
Темы в материале Поделиться Выдано разрешение на реконструкцию Научного центра акушерства, гинекологии и перинатологии им. Академика В.И. Кулакова, расположенного в...
Центр бамбук аэропорт
Центр экстремального похудения г. Москва , Кочновский проезд, 4к1 «Вчера побывала на пробном занятии в этом центре тренировка+фитобочка+массаж. Очень понравился....
Цефазолин раствор для инъекций
Клинико-фармакологическая группа Действующее вещество Форма выпуска, состав и упаковка Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или...
Adblock detector